2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  4. Histamine Receptor
  5. H4 Receptor Isoform

H4 Receptor

 

H4 Receptor 相关产品 (19):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    盐酸阿米替林

    		Inhibitor 98.91%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-13508
    JNJ-7777120 Antagonist 99.85%
    JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
  • HY-107560
    4-Methylhistamine dihydrochloride Agonist 99.35%
    4-Methylhistamine (dihydrochloride) 是组胺 4 受体 (H4R) 的有效激动剂。4-Methylhistamine (dihydrochloride) 具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力。
  • HY-101198
    Clobenpropit dihydrobromide Modulator 98.99%
    Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂，对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用，Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101189
    JNJ-39758979 Antagonist 99.71%
    JNJ-39758979是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 具有良好的抗炎、止痒作用。
  • HY-119279
    VUF 10214
    VUF 10214 是一种 H4 receptor 配体，pKi 为 8.25。VUF 10214 在角叉菜胶诱导的足肿胀大鼠模型中具有显著的抗炎活性，可用于炎症疾病领域的研究。
  • HY-120531
    UR-PI376 Modulator
    UR-PI376 是一种强效且选择性的组胺 H4 受体 (H4R) 激动剂，pEC50 为 7.47。UR-PI376 显示出可忽略不计的 hH1R 和 hH2R 活性以及对 hH3R 的中等反向激动活性。
  • HY-16756
    Toreforant Antagonist 99.82%
    Toreforant 是组胺 H4 (H4R) 受体一个有效的、选择性拮抗剂，人类中的 Ki 值为 8.4 nM。
  • HY-123532
    JNJ10191584 Antagonist 99.95%
    JNJ10191584 (VUF6002) 是具有口服活性的、选择性的 histamine H4 受体 拮抗剂，Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍，对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用，IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。
  • HY-147276
    Izuforant Antagonist 98.88%
    Izuforant (JW1601) (Compound 24) 是一种具有口服活性的组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂，对人 H4R 的 IC50为 36 nM。 Izuforant 对人血清素3受体 (h5-HT3R) 具有结合亲和力，IC50 为 9.1 μM。 Izuforant 具有较强的止痒和抗炎作用。
  • HY-101188
    INCB38579 Antagonist 99.97%
    INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4R) 拮抗剂 (hH4R IC50=4.8 nM, mH4R IC50=42 nM, rH4R IC50=32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。
  • HY-114025
    H4 Receptor antagonist 1 Inhibitor 99.66%
    H4 Receptor antagonist 1 是一种有效的、有选择性的组胺H4受体 (H4R) 的反向激动剂，其IC50 值为19 nM。
  • HY-101173
    Imetit dihydrobromide Agonist ≥98.0%
    Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3 和 H4 受体的高亲和力的强激动剂，Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50=25 nM)。
  • HY-120541
    ST-1006 Agonist 99.55%
    ST-1006 是一种有效的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 激动剂，其 pKi 值为 7.94。ST-1006 具有抗炎作用。
  • HY-113936
    A-943931 Antagonist
    A-943931 是一种有效的选择性组胺 H4 受体拮抗剂，对人和大鼠 H4R 的 Ki 值分别为 4.6、3.8 nM。A-943931 具有抗炎和抗伤害作用。
  • HY-101189B
    JNJ-39758979 dihydrochloride Antagonist
    JNJ-39758979 dihydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 dihydrochloride 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 dihydrochloride 具有良好的抗炎、止痒作用。
  • HY-107555
    VUF 8430 dihydrobromide Agonist 98.00%
    VUF 8430 (dihydrobromide) 是一种有效且选择性的组胺 H4 受体激动剂，其 Ki 为 31.6 nM，EC50 为 50 nM。
  • HY-107558
    JNJ10191584 maleate Antagonist
    JNJ10191584 (VUF6002) maleate (compound 40) 是具有口服活性的、选择性 histamine H4 受体 拮抗剂，Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 maleate 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍，对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 maleate 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用，IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。
  • HY-111501
    H4R antagonist 1 Antagonist 98.37%
    H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂，IC50 为 27 nM。H4R antagonist 1 对组胺受体的其他亚型 H1R，H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。
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